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研究背景醫(yī)藥中間體是新藥合成的基礎(chǔ)，3,4-二甲基苯肼鹽酸鹽是一種重要的醫(yī)藥中間體。它與乙酰乙酸乙酯反應(yīng)得到的產(chǎn)物2-(3,4-二甲基苯基）-5-甲基-1H-吡唑-3(2H）-酮是治療慢性免疫性血小板減少藥物艾曲波帕的重要中間體。傳統(tǒng)生產(chǎn)方法的都是間歇釜生產(chǎn)工藝，一般都以3,4-二甲基苯胺為原料低溫下經(jīng)過重氮化，還原，水解，再成鹽得到產(chǎn)物，該方法不但耗時長，副反應(yīng)多，收率低，而且重氮化反應(yīng)屬于高危工藝，潛在安全隱患。上藥康麗(常州)藥業(yè)有限公司利用康寧G1反應(yīng)器開發(fā)的連續(xù)流合...

研究背景在化學領(lǐng)域，點擊反應(yīng)是一種高效的合成策略，其特點是利用高選擇性和高效反應(yīng)來快速構(gòu)建復(fù)雜分子。BarrySharpless、MortenMeldal和CarolynBertozzi教授因其在“點擊反應(yīng)”方面的開創(chuàng)性工作及其對生物正交變換的擴展而于2022年獲得諾貝爾化學獎。銅催化的疊氮化物和炔烴之間的[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，也被稱為Huisgen環(huán)加成，是最為重要的點擊反應(yīng)之一。相比傳統(tǒng)的批處理方案，在連續(xù)流設(shè)備中進行Huisgen環(huán)加成具有顯著優(yōu)勢：如更精確的溫度控制；...

研究背景BarrySharpless、MortenMeldal和CarolynBertozzi教授因其在“點擊反應(yīng)”方面的開創(chuàng)性工作及其對生物正交變換的擴展而于2022年獲得諾貝爾化學獎。毫無疑問，最重要的點擊反應(yīng)類型是銅催化的疊氮化物和炔烴之間的[3+2]環(huán)加成，通常被稱為Huisgen環(huán)加成。隨著Sharpless奠定了點擊化學的基本原理，很明顯，Huisgen環(huán)加成符合點擊反應(yīng)的標準。Huisgen環(huán)加成是合成三唑類化合物的重要方法。藥物發(fā)現(xiàn)三唑類化合物在生物活性分子中...

艾滋病（人類免疫缺陷病毒（HIV））仍然是全球公共衛(wèi)生挑戰(zhàn)。HIV整合酶抑制劑（INIs）是最近批準的一類藥物，可以干擾HIV整合酶并抑制其將病毒DNA插入人類基因組。考慮到INI的高需求藥物，特別是多替拉韋，目前被世界衛(wèi)生組織推薦用于啟動抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法的艾滋病毒一線治療。多替拉韋是由葛蘭素史克公司研制，鑒于其專利即將到期，其工藝研究引起了廣泛關(guān)注。南非納爾遜·曼德拉大學PaulWatts研究團隊，報道了一種高效的連續(xù)流合成治療HIV的活性藥物成分多替拉韋的工藝。圖1.多盧...

研究背景綠色化學的角度來看，可見光光化學特別有吸引力，因為它能夠在非常溫和的條件下進行各種化學轉(zhuǎn)化。由于大多數(shù)有機化合物不吸收可見光，驅(qū)動這類反應(yīng)的主要方法是使用光催化劑（也稱為“光敏劑”）。在一個或多個光子激發(fā)時，將電子或能量轉(zhuǎn)移到給定的底物上。法國國立科學技術(shù)與管理學院（CNAM）分子化學團隊與康寧反應(yīng)器技術(shù)法國團隊合作，使用康寧LRS（LabReactorSystem）光化學反應(yīng)器一年內(nèi)成功發(fā)表兩篇光化學研究成果。今天，小編就帶大家解讀：無“光敏劑”，如何在連續(xù)流中實現(xiàn)...

研究背景芐位氧化反應(yīng)是有機合成中重要的官能團轉(zhuǎn)化方法之一，但傳統(tǒng)的芐位氧化反應(yīng)通常需要高溫和強氧化劑等嚴苛條件。2018年，中科院上海有機所左智偉教授課題組，利用鈰催化劑CeCl3和醇共催化劑TCE在室溫和400nmLEDs光照下產(chǎn)生了高活性的烷氧自由基，進而活化烷烴的C-H鍵形成烷基自由基，通過自由基途徑最終實現(xiàn)輕質(zhì)烷烴的高選擇性胺化和烷基化反應(yīng)。【新案例】光促雙重催化環(huán)加成反應(yīng)作者設(shè)想是否能將這一高效的協(xié)同催化體系應(yīng)用于烷基芳烴C-H鍵的氧化反應(yīng)，從而大幅提高反應(yīng)效率，縮...